上述研究体现了美阿沙坦钾活性物质优秀的降压机制。而美阿沙坦钾则通对阿齐沙坦进行了酯化。酯化反应将活性物质转化为前药是常见的增强药物临床效果的方法。例如有些药物无法通过口服给药无法充分显示活性,而合理酯化后能够改善活性。酯化反应还能够使一些药物具有持续活性。体外研究显示[9],对阿齐沙坦进行酯化获得的美阿沙坦钾能够改善药物的细胞通透性,从而使美阿沙坦钾比阿齐沙坦吸收更稳定。
虽然美阿沙坦钾通过释放出阿齐沙坦发挥作用,但两者在药学结构上不同,前者水解后释放出的活性成分更多,所以直接服用阿齐沙坦的降压作用略低于服用美阿沙坦钾。
2.噁二唑环的结合氢键键长较四唑环更短,因此相较于同为具有4个结合位点的坎地沙坦,阿齐沙坦(美阿沙坦钾片的母体化合物)与AT1受体的结合力更强[7]。
美阿沙坦钾本身是一种前体药物,在进入人体之后会迅速水解,释放出阿齐沙坦发挥降压作用。阿齐沙坦与血管紧张素受体(AT1)的结合位点多,而不可逆,会产生较强的降压作用。
阿齐沙坦酯是阿齐沙坦片的前身,通过名字我们就能看出它是一种沙坦类降压药,即血管紧张素受体拮抗剂(ARB)。
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立夏Kwai